Lægemiddelmetabolisme og toksicitet

Kursusindhold

Kurset giver de studerende indsigt i termer, principper og mekanismer inden for lægemiddelmetabolisme og toksicitet fra en molekylær synsvinkel. Lægemiddelmetabolisme er vigtig for biotilgængeligheden og dermed for effekten af lægemiddelstoffet. Derudover påvirker metabolismen toksiciteten af lægemidler, idet både metabolitterne og stoffet selv kan forårsage toksicitet og dermed føre til bivirkninger eller begrænsninger i dets anvendelse. Kurset danner dermed grundlag for at kunne forstå lægemidlers anvendelse og være i stand til at designe og udvikle nye og bedre lægemidler.

I forelæsningerne gennemgås de forskellige former for metabolisme, samt hvilke enzymer og kemiske forhold, der forårsager den. De molekylære mekanismer bag metabolismen af typiske lægemidler og/eller lægemiddellignende stoffer vil blive præsenteret. Dette har til formål at opnå en kemisk forståelse af processerne, samt give et overblik over hvilke typer stoffer (jf. deres molekylære struktur og fysisk-kemiske egenskaber), der metaboliseres og hvordan. Et hovedtema for kurset er præklinisk optimering af stoffer i forbindelse med ’hit-to-lead’ processen, hvor målet er at opnå lægemiddelkandidater med en optimal balance mellem virkning, virkningsvarighed og toksicitet. I denne sammenhæng vil en række computerbaserede programmer blive præsenteret. Disse programmer kan være brugbare som medicinalkemiske værktøjer til at designe nye stoffer samt analysere metabolisme-problemstillinger. Kurset vil også omfatte en gennemgang af typiske eksperimentelle metoder, der bruges til at studere lægemiddelmetabolisme og toksicitet.

I klassetimerne arbejder de studerende med opgaver, hvor deres kemiske baggrundsviden samt viden fra forelæsningerne skal anvendes til at løse praktiske problemstillinger inden for lægemiddelmetabolisme. Her vil bl.a. anvendes videnskabelige artikler og computerbaserede programmer.

I kurset indgår også et projekt, hvor de studerende skal undersøge, beskrive og præsentere et kendt lægemiddels metabolisme, og hvordan dette påvirker dets biotilgængelighed, toksicitet, samt anvendelse/dosering.

Engelsk titel

Drug Metabolism and Toxicity

Uddannelse

Bacheloruddannelsen i medicinalkemi 
Bacheloruddannelsen i Farmaci (valgfrit, 6 semester)

 

Målbeskrivelse

Efter endt kursus forventes den studerende at:


Viden:

  • have opnået viden om og en forståelse for de vigtigste begreber relateret til lægemiddelmetabolisme og toksicitet
  • have opnået viden om de forskellige former for metabolisme, hvilke enzymer og kemiske forhold, der forårsager den, og hvor i kroppen den foregår
  • have opnået indsigt i de molekylære mekanismer bag lægemiddelmetabolisme, og hvilke stoffer og funktionelle grupper, der typisk undergår metabolisme

 

Færdigheder:

  • kunne identificere hvilke dele af lægemiddelstoffer, der typisk undergår metabolisme
  • kunne foreslå strukturelle modifikationer, der vil reducere eller forbedre stoffers metabolisme
  • kunne foreslå eksperimentelle metoder til at evaluere stoffers metabolisme

 

Kompetencer:

  • kunne foretage vurderinger – på baggrund af opnået viden samt anvendelse af computerbaserede programmer – af lægemiddelstoffers potentielle metabolisme og forbedring deraf
  • kunne formidle viden/​​information om lægemiddelmetabolisme og toksicitet for lægemiddelstoffer

24 forelæsninger á 45 min.
18 klasselektioner á 45 min.
7 lektioner med gruppearbejde (Projekt)

Endeligt valg af lærebog besluttes senere, men en mulighed er "Human Drug Metabolism, 3rd Edition (2020), Michael D. Coleman"

 

Derudover: Forskningsartikler

 

Undervisningen er tilrettelagt under den forudsætning, at de studerende har opnået basal viden inden for organisk kemi samt farmakologi, herunder ADME begreberne (absorption, distribution, metabolism, excretion)

Løbende feedback i undervisningsforløbet
ECTS
7,5 ECTS
Prøveform
Skriftlig prøve, 3 timer med opsyn.
Skriftlig prøve
Hjælpemidler
Uden hjælpemidler
Bedømmelsesform
7-trins skala
Censurform
Ingen ekstern censur
Kriterier for bedømmelse

For at opnå karakteren 12 skal den studerende kunne:

Viden:

  • demonstrere viden om og en forståelse for de vigtigste begreber relateret til lægemiddelmetabolisme og toksicitet
  • demonstrere viden om og en forståelse for de forskellige former for metabolisme der er; samt hvilke enzymer og kemiske forhold, der forårsager den, og hvor i kroppen den foregår
  • demonstrere viden om og en forståelse for de molekylære mekanismer bag lægemiddelmetabolisme, og hvilke stoffer og funktionelle grupper, der typisk undergår metabolisme.

 

Færdigheder

  • vurdere lægemiddelstoffers potentielle metabolisme ift. hvilke dele af stoffet, der metaboliseres, hvad stoffet omdannes til, samt hvor i kroppen metabolismen foregår, og om dette kan medføre toksicitet
  • foreslå strukturelle modifikationer af lægemiddellignende stoffer, der vil reducere graden af metabolismen
  • foreslå og skitsere eksperimentelle metoder til at evaluere metabolisme af lægemiddelstoffer

 

Kompetencer:

  • kunne foretage vurderinger af lægemiddelstoffers potentielle metabolisme og forbedring deraf

 

  • Kategori
  • Timer
  • Forelæsninger
  • 24
  • Holdundervisning
  • 18
  • Forberedelse (anslået)
  • 149
  • Projektarbejde
  • 15
  • Total
  • 206