Lægemidler fra naturen

Kursusindhold

Kurset omhandler brugen af instrumentel analytisk kemi, massespektrometri og NMR spektroskopi samt in vitro farmakologi til at identificere og karakterisere lægemiddelkandidater fra naturlige kilder såsom planter, mikroorganismer og marine organismer. Kurset vil desuden give de studerende et basalt kendskab til ovenstående organismers taxonomi, naturstoffers udbredelse og biosyntese, samt brug, farmakologisk effekt, registrering og lovgivning om naturlægemidler. Den instrumentelle analytiske kemi vil have fokus på sammenkoblede instrumentelle metoder såsom HPLC sammenkoblet med UV og/eller diode-array detektion og GC sammenkoblet med massespektrometri. Dette vil blive suppleret med avancerede prøvetilberedningsteknologier såsom fast-fase ekstraktion og pressurized solvent extraktion. I spektroskopidelen vil fokus være på NMR og MS til strukturopklaring og dereplikation af organiske småmolekyler og peptider – herunder kvantitative bestemmelser af aktive indholdsstoffer. In vitro farmakologi vil være med fokus på fotometriske mikroplade-baserede enzym- og celleassays – herunder high-throughput screening assays og high-resolution assays. 

Engelsk titel

Drugs from Nature

Uddannelse

bacheloruddannelsen i farmaci - obligatorisk kursus i blok I på tredje år.

Målbeskrivelse

Undervisningen skal give de studerende et solidt fundament for videre arbejde med moderne instrumentelle analytiske, spektroskopiske og in vitro farmakologiske metoder – hver for sig og i sammenhæng - til identifikation og karakterisering af lægemiddelkandidater baseret på peptider eller småmolekyler. Endvidere skal de studerende opnå kendskab til etablerede naturlægemidlers indholdsstoffer og dokumenterede farmakologiske effekter.

 

Efter endt kurset forventes den studerende at kunne:

Viden:

  • redegøre for brugen af instrumentelle analytiske teknologier til separation og dereplikation af peptider og sekundære metabolitter i komplekse matricer - herunder beskrive styrker og svagheder ved de forskellige metoder.
  • redegøre for peptiders og sekundære/specialiserede metabolitters strukturelle, fysiske og kemiske egenskaber – herunder have kendskab til opbygning, biosyntese og navngivning af udvalgte stofklasser.
  • redegøre for 1D og simple 2D NMR eksperimenter samt massespektrometriske metoder anvendt til strukturopklaring af peptider og sekundære metabolitter.
  • redegøre for brugen af fotometriske in vitro bioassay – primært mikropladebaserede enzymassays - til identifikation af bioaktive indholdsstoffer i komplekse blandinger.
  • beherske principper i taxonomien af planteriget, mikroorganismer og visse marine organismer.
  • angive hvilke karakteristiske indholdsstoffer, der er i naturlægemidler, traditionelle lægemidler og kosttilskud på det danske marked og kende disses indikation.

 

Færdigheder:

  • isolere peptider og sekundære metabolitter fra komplekse matricer under brug af effektive instrumentelle separationsteknikker
  • identificere eller strukturopklare mindre polypeptider og sekundære metabolitter vha massespektrometri og NMR spektroskopi
  • udføre, analysere og diskutere kvantitative analyser af rene stoffer eller enkeltkomponenter i komplekse blandinger
  • udføre 'semi high-throughput' in vitro screening af stofbiblioteker og high-resolution assays til identifikation af aktive enkeltkomponenter i komplekse blandinger.
  • beskrive opbygning og biosyntese af de vigtigste typer naturstoffer.

 

Kompetencer:

  • handle selvstændigt som en central person i tværvidenskabelige forskningsprojekter, der har fokus på lægemiddeludvikling fra naturen under anvendelse af in vitro farmakologi, analytisk kemi og spektroskopi.
  • udvise god og selvstændig laboratoriepraksis, herunder arbejde sikkert i et eksperimentelt analytisk/in vitro farmakologisk laboratorium i overensstemmelse med gængs praksis for laboratoriesikkerhed.
  • tage ansvar for struktureret tilegning af teoretisk viden indenfor analytisk instrumentel kemi, spektroskopi og in vitro farmakologi, og på baggrund af denne planlægge eksperimentelle forsøg i tværdisciplinære forskningsteams, der arbejder med lægemiddeludvikling baseret på naturlige kilder. 

De grundlæggende begreber og teoretiske aspekter introduceres i plenum ved integrerede forelæsninger og auditorieklassetimer - kombineret med deltager-aktiverende opgaver for at styrke indlæringen. Efterfølgende vil de studerendes færdigheder og kompetencer blive udbygget ved case-opgaver samt computer- og laboratorieøvelser. De studerende udformer rapporter over de stillede case-opgaver samt computer- og laboratorieøvelser i grupper á 4 studerende.
Kursusomfanget vil være 7 timers integrerede forelæsninger og auditorieklassetimer pr uge i de første 6 uger og derefter 4 timers integrerede forelæsninger og auditorieklassetimer pr uge.
Der vil være 1 time med laboratorieforberedende adgangsopgaver som forudsætning for deltagelse i de efterfølgende 4 timers laboratorieøvelser pr uge i undervisningsuge 2-7. De studerende vil blive instrueret i at føre laboratoriejournal over udførte eksperimenter og opnåede resultater ved laboratorieøvelserne.

  • Heinrich, M.; Barnes, J.; Gibbons, S.; Williamson, E.M. Fundamentals of Pharmacognosy and Phytotherapy. 2nd Edition, Elsevier, London, 2012.
  • Noter til 'Lægemidler fra naturen'
  • Øvelsesvejledning til 'Lægemidler fra naturen'
  • Review- og originalartikler
ECTS
Se eksamensbeskrivelse
Prøveform
Løbende bedømmelse
Kursusattest.
Hjælpemidler
Alle hjælpemidler tilladt
Bedømmelsesform
bestået/ikke bestået
Censurform
Ingen ekstern censur
Kriterier for bedømmelse

For at opnå kursusattest skal den studerende kunne:

Viden:

  • redegøre for brugen af instrumentelle analytiske teknologier til separation og dereplikation af peptider og sekundære metabolitter i komplekse matricer - herunder beskrive styrker og svagheder ved de forskellige metoder.
  • redegøre for peptiders og sekundære/specialiserede metabolitters strukturelle, fysiske og kemiske egenskaber – herunder have kendskab til opbygning, biosyntese og navngivning af udvalgte stofklasser.
  • redegøre for 1D og simple 2D NMR eksperimenter samt massespektrometriske metoder anvendt til strukturopklaring af peptider og sekundære metabolitter.
  • redegøre for brugen af fotometriske in vitro bioassay – primært mikropladebaserede enzymassays - til identifikation af bioaktive indholdsstoffer i komplekse blandinger.
  • beherske principper i taxonomien af planteriget, mikroorganismer og visse marine organismer.
  • angive hvilke karakteristiske indholdsstoffer, der er i naturlægemidler, traditionelle lægemidler og kosttilskud på det danske marked og kende disses indikation.

 

Færdigheder:

  • isolere peptider og sekundære metabolitter fra komplekse matricer under brug af effektive instrumentelle separationsteknikker
  • identificere eller strukturopklare mindre polypeptider og sekundære metabolitter vha massespektrometri og NMR spektroskopi
  • udføre, analysere og diskutere kvantitative analyser af rene stoffer eller enkeltkomponenter i komplekse blandinger
  • beskrive opbygning og biosyntese af de vigtigste typer naturstoffer.

 

Kompetencer:

  • handle selvstændigt som en central person i tværvidenskabelige forskningsprojekter der har fokus på lægemiddeludvikling fra naturen under anvendelse af in vitro farmakologi, analytisk kemi og spektroskopi.
  • udvise god og selvstændig laboratoriepraksis, herunder arbejde sikkert i et eksperimentelt analytisk/in vitro farmakologisk laboratorium i overensstemmelse med gængs praksis for laboratoriesikkerhed.
  • tage ansvar for struktureret tilegning af teoretisk viden indenfor analytisk instrumentel kemi, spektroskopi og in vitro farmakologi, og på baggrund af denne planlægge eksperimentelle forsøg i tværdisciplinære forskningsteams der arbejder med lægemiddeludvikling baseret på naturlige kilder. 

 

Opnået kursusattest forudsætter desuden:

  • aktiv deltagelse i alle computer- og laboratorieøvelser
  • rettidig gruppevis aflevering af tilfredsstillende rapporter over de gennemførte computer- og laboratorieøvelser

 

En ikke-opnået kursusattest kan forbedres ved:

  • udbedring af fejl og mangler i de afleverede rapporter og genaflevering til godkendelse

 

En forudsætning herfor er dog, at den manglende beståelse ikke skyldes manglende eller utilfredsstillende deltagelse i arbejdet i laboratoriet.

De eksperimentelle øvelser, som ligger til grund for denne kursusattest, skal tages om, såfremt kursusattesten ikke er bestået senest 10 dage før reeksamen.

ECTS
Se eksamensbeskrivelse
Prøveform
Skriftlig prøve, 2 timer med opsyn.
Skriftlig prøve
Hjælpemidler
Skriftlige hjælpemidler tilladt

Der er adgang til følgende programmer ved eksamen på Peter Bangs Vej:

  • Officepakken (Word, Excel, Onenote og Powerpoint)
  • IO2 – den digitale pen
  • Panoramic Viewer
  • Paint
  • Lommeregner – Windows egen
  • R – Statistik program
  • ITX MC – multiple choice program
  • Adobe reader
  • ChemDraw
  • USB adgang – til usb stik med noter m.m.

 

Bedømmelsesform
7-trins skala
Censurform
Ingen ekstern censur
Kriterier for bedømmelse

For at opnå karakteren 12 skal den studerende kunne:

Viden:

  • redegøre fyldestgørende for brugen af instrumentelle analytiske teknologier til separation og dereplikation af peptider og sekundære metabolitter i komplekse matricer - herunder beskrive styrker og svagheder ved de forskellige metoder.
  • redegøre fyldestgørende for peptiders og sekundære/specialiserede metabolitters strukturelle, fysiske og kemiske egenskaber – herunder have kendskab til opbygning, biosyntese og navngivning af udvalgte stofklasser.
  • redegøre fyldestgørende for 1D og simple 2D NMR eksperimenter samt massespektrometriske metoder anvendt til strukturopklaring af peptider og sekundære metabolitter.
  • redegøre fyldestgørende for brugen af fotometriske in vitro bioassays – primært mikropladebaserede enzymassays - til identifikation af bioaktive indholdsstoffer i komplekse blandinger.
  • demonstrere en fyldestgørende beherskelse af principper i taxonomien af planteriget, mikroorganismer og visse marine organismer.
  • til fulde angive hvilke karakteristiske indholdsstoffer, der er i naturlægemidler, traditionelle lægemidler og kosttilskud på det danske marked og kende disses indikation.

 

Færdigheder:

  • foretage en fyldestgørende vurdering af hvilke instrumentelle separationsteknikker der er specielt velegnet til isolering af peptider og sekundære metabolitter fra komplekse matricer
  • foretage en fuldstændig identifikation eller strukturopklaring af mindre polypeptider og sekundære metabolitter vha massespektrometri og NMR spektroskopi
  • foretage en fyldestgørende analyse og diskussion af data fra kvantitative analyser af rene stoffer eller enkeltkomponenter i komplekse blandinger
  • foretage en fyldestgørende vurdering af 'semi high-throughput' in vitro screening af stofbiblioteker og high-resolution assays til identifikation af aktive enkeltkomponenter i komplekse blandinger.

 

Kompetencer:

  • på fyldestgørende vis handle som en central person i tværvidenskabelige forskningsprojekter, der har fokus på lægemiddeludvikling fra naturen under anvendelse af in vitro farmakologi, analytisk kemi og spektroskopi.
  • tage ansvar for en fyldestgørende struktureret tilegning af teoretisk viden indenfor analytisk instrumentel kemi, spektroskopi og in vitro farmakologi, og på baggrund af denne fyldestgørende vurdere planlægningen af eksperimentelle forsøg i tværdisciplinære forskningsteams, der arbejder med lægemiddeludvikling baseret på naturlige kilder. 
  • Kategori
  • Timer
  • Forelæsninger
  • 25
  • Teoretiske øvelser
  • 25
  • Laboratorie
  • 24
  • Undervisningsforberedelse
  • 6
  • Forberedelse
  • 124
  • Eksamen
  • 2
  • Total
  • 206